沈阳化工研究院近期在实施其所承担的国家重点基础发展研究规划项目和“十一五”国家科技支撑计划项目中,成功实现了嘧菌环胺的国产化。其合成路线为:以甲基环丙基酮和乙酸乙酯为原料,一步制得环丙酰基丙酮,再与苯基胍反应得到目标产物嘧菌环胺,并通过核磁共振验证了其结构。同时对其进行了初步的生物活性测定,表明其对白粉病、灰霉病、稻瘟病具有较好的防治效果,尤其对灰霉病、稻瘟病有特效。 嘧菌环胺的成功合成与生物活性研究,为中国新农药创制人员的选题开扩了思路,并提供了活性数据支持,另外对工艺开发人员也具有一定的指导作用。 据了解,嘧菌环胺是由原瑞士诺华公司(现瑞士先正达作物保护有限公司)于20世纪90年代开发的一种优异杀菌剂,和嘧霉胺一样,同属于嘧啶胺类化合物,对灰霉病有特效。其专利即将到期。 嘧菌环胺的作用机理与嘧霉胺不同,属于蛋氨酸生物合成抑制剂,同三唑类、咪唑类、吗啉类、二羧酸亚胺类、苯基吡咯类杀菌剂均无交互抗性,且合成工艺简单,是很有前途的杀菌剂品种。 |